Tên thường gọi: Vandetanib
Tên gọi khác:
N-(4-Bromo-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-((1-methyl-4-piperidinyl)methoxy)-4-quinazolinamine N-(4-Bromo-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-((1-methylpiperidin-4-yl)methoxy)quinazolin-4-amine

Vandetanib Là Gì?

Vandetanib là một chất ức chế kinase dùng một lần mỗi ngày về sự hình thành khối u và tăng sinh tế bào khối u với tiềm năng sử dụng trong một loạt các loại khối u. Vào ngày 6 tháng 4 năm 2011, vandetanib đã được FDA chấp thuận để điều trị ung thư tuyến giáp tủy không thể cắt bỏ, tiến triển cục bộ hoặc di căn ở bệnh nhân trưởng thành.

Chỉ Định Của Vandetanib

Vandetanib hiện đang được phê duyệt như là một phương pháp thay thế cho các liệu pháp địa phương cho cả bệnh không thể phát hiện và phổ biến. Do Vandetanib có thể kéo dài khoảng QT, nên chống chỉ định sử dụng ở những bệnh nhân bị biến chứng tim nghiêm trọng như hội chứng QT dài bẩm sinh và suy tim không bù.

Dược Lực Học (Cơ chế tác động)

IC50 trung bình khoảng 2,1 g / mL.

Dược Động Học

ZD-6474 là một chất ức chế chọn lọc và mạnh mẽ của VEGFR (thụ thể của yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu), EGFR (thụ thể của yếu tố tăng trưởng biểu bì) và RET (Tái định hình trong quá trình truyền máu). Tín hiệu phụ thuộc VEGFR- và EGFR đều là những con đường được kiểm chứng lâm sàng trong ung thư, bao gồm cả ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC). Hoạt động của RET rất quan trọng trong một số loại ung thư tuyến giáp và dữ liệu ban đầu với vandetanib trong ung thư tuyến giáp tủy đã dẫn đến việc chỉ định thuốc mồ côi của các cơ quan quản lý ở Hoa Kỳ và EU.

Tương Tác Thuốc

Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Tài liệu này không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra. Hãy viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn xem.

Thuốc Tương tác
Acetaminophen Nồng độ trong huyết thanh của Acetaminophen có thể tăng lên khi nó được kết hợp với Vandetanib.
Propacetamol Nồng độ trong huyết thanh của Propacetamol có thể tăng lên khi nó được kết hợp với Vandetanib.
Digoxin Nồng độ trong huyết thanh của Digoxin có thể tăng lên khi nó được kết hợp với Vandetanib.
Leuprolide Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của QTc kéo dài có thể tăng lên khi leuprolide được kết hợp với Vandetanib.
Goserelin Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của QTc kéo dài có thể tăng lên khi goserelin được kết hợp với Vandetanib.
Betaxolol Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của QTc kéo dài có thể tăng lên khi Betaxolol được kết hợp với Vandetanib.
Erythromycin Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của QTc kéo dài có thể tăng lên khi Erythromycin được kết hợp với Vandetanib.
Azithromycin Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của QTc kéo dài có thể tăng lên khi Azithromycin được kết hợp với Vandetanib.
Moxifloxacin Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của QTc kéo dài có thể tăng lên khi Moxifloxacin được kết hợp với Vandetanib.
Sulfisoxazole Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của QTc kéo dài có thể tăng lên khi sulfisoxazole được kết hợp với Vandetanib.

Trao Đổi Chất

Vandentanib không thay đổi và chất chuyển hóa vandetanib N-oxide và N-desmethyl vandetanib được phát hiện trong huyết tương, nước tiểu và phân. N-desmethyl-vandetanib được sản xuất chủ yếu bởi CYP3A4 và vandetanib-N-oxide được sản xuất chủ yếu bởi flavin, có chứa enzyme monooxygenase FMO1 và FMO3.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.