Tên thường gọi: Teduglutide
Tên gọi khác:
(Gly2)GLP-2 Glucagon-like peptide II (2-glycine) (human)
Gly(2)-GLP-2 Teduglutida
Teduglutide [rDNA origin] Teduglutide Recombinant

Teduglutide Là Gì?

Teduglutide là một chất tương tự peptide-2 (GLP-2) giống glucagon. Nó được tạo thành từ 33 axit amin và được sản xuất bằng một chủng Escherichia coli được biến đổi bằng công nghệ DNA tái tổ hợp. Teduglutide khác với GLP-2 bởi một axit amin (alanine được thay thế bằng glycine). Tầm quan trọng của sự thay thế này là teduglutide có tác dụng lâu hơn GLP-2 nội sinh vì nó có khả năng chống phân giải protein từ dipeptidyl peptidase-4. FDA chấp thuận vào ngày 21 tháng 12 năm 2012.

Chỉ Định Của Teduglutide

Điều trị hội chứng ruột ngắn (SBS), kém hấp thu liên quan đến việc cắt bỏ ruột, ở những bệnh nhân trưởng thành phụ thuộc vào hỗ trợ tiêm.

Dược Lực Học (Cơ chế tác động)

Một sự tăng cường hấp thu chất lỏng qua đường tiêu hóa (750-1000 mL / ngày) đã được quan sát sau khi dùng teduglutide hàng ngày. Sự gia tăng chiều cao của lông nhung và độ sâu mật mã của niêm mạc ruột cũng được ghi nhận. Giảm trọng lượng phân cũng đã được quan sát. Teduglutide không kéo dài khoảng QTc.

Dược Động Học

Teduglutide là một chất tương tự của peptide giống glucagon tự nhiên của con người (GLP-2), một peptide được tiết ra bởi các tế bào L của ruột xa để đáp ứng với bữa ăn. GLP-2 làm tăng lưu lượng máu trong ruột và cổng thông tin và ức chế bài tiết axit dạ dày. Teduglutide liên kết với các thụ thể peptide-2 giống glucagon nằm trong các tế bào enteroendocrine, myofibroblasts và tế bào thần kinh ruột của đám rối dưới niêm mạc và màng cứng ruột. Điều này gây ra sự giải phóng các yếu tố tăng trưởng giống như insulin (IGF) -1, oxit nitric và yếu tố tăng trưởng keratinocyte (KGF). Những yếu tố tăng trưởng này có thể góp phần làm tăng sự phát triển tế bào mật mã và diện tích bề mặt của niêm mạc dạ dày. Cuối cùng, sự hấp thụ qua ruột được tăng cường.

Tương Tác Thuốc

Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Tài liệu này không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra. Hãy viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn xem.

Thuốc Tương tác
Lorazepam Nồng độ trong huyết thanh của Lorazepam có thể tăng lên khi nó được kết hợp với Teduglutide.
Temazepam Nồng độ trong huyết thanh của temazepam có thể tăng lên khi nó được kết hợp với Teduglutide.
Clobazam Nồng độ trong huyết thanh của Clobazam có thể tăng lên khi nó được kết hợp với Teduglutide.
Alprazolam Nồng độ trong huyết thanh của alprazolam có thể tăng lên khi nó được kết hợp với Teduglutide.
Chlordiazepoxide Nồng độ trong huyết thanh của chlordiazepoxide có thể tăng lên khi nó được kết hợp với Teduglutide.
Adinazolam Nồng độ trong huyết thanh của Adinazolam có thể tăng lên khi nó được kết hợp với Teduglutide.
Clorazepate Nồng độ trong huyết thanh của Clorazepate có thể tăng lên khi nó được kết hợp với Teduglutide.
Midazolam Nồng độ trong huyết thanh của Midazolam có thể tăng lên khi nó được kết hợp với Teduglutide.
Flurazepam Nồng độ trong huyết thanh của Flurazepam có thể tăng lên khi nó được kết hợp với Teduglutide.
Halazepam Nồng độ trong huyết thanh của Halazepam có thể tăng lên khi nó được kết hợp với Teduglutide.

Trao Đổi Chất

Mặc dù một cuộc điều tra chính thức đã không được thực hiện, nhưng dự kiến bởi vì teduglutide là một loại thuốc dựa trên peptide, nó sẽ bị phân giải thành các peptide và axit amin nhỏ hơn thông qua con đường dị hóa. Hệ thống enzyme cytochrom P450 không tham gia vào quá trình chuyển hóa của thuốc này.

Độc Tính

Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất (≥ 10%) trong tất cả các nghiên cứu với GATTEX là đau bụng, phản ứng tại chỗ tiêm, buồn nôn, đau đầu, trướng bụng, nhiễm trùng đường hô hấp trên. Ngoài ra, nôn mửa và quá tải chất lỏng đã được báo cáo trong các nghiên cứu của SBS (1 và 3) với tỷ lệ ≥ 10%.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.