Pegvisomant Là Gì?

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pegvisomant

Loại thuốc

Thuốc tác động trên hệ nội tiết, chất đối kháng thụ thể hormone tăng trưởng.

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột thuốc pha tiêm lọ 10 mg, 15 mg, 20mg, 25 mg, 30 mg.

Chỉ Định Của Pegvisomant

Chống Chỉ Định Của Pegvisomant

Pegvisomant chống chỉ định trong trường hợp quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Liều Lượng & Cách Dùng Của Pegvisomant

Người lớn

Khởi đầu: Liều tải duy nhất 40 mg, liều duy trì 10 mg x 1 lần mỗi ngày sau liều tải.

Điều chỉnh liều: Điều chỉnh liều bằng cách tăng 5 mg (hoặc giảm 5 mg, nếu nồng độ IGF-I (yếu tố tăng trưởng giống Insulin-1) huyết thanh dưới mức bình thường) trong khoảng thời gian từ 4 – 6 tuần cho đến khi đạt tác dụng mong muốn đối với nồng độ IGF-I huyết thanh). Liều tối đa 30 mg x ngày.

Trẻ em

Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em từ 0 đến 17 tuổi.

Đối tượng khác

Suy gan và suy thận: Tính an toàn và hiệu quả ở bệnh nhân suy thận hoặc gan chưa được xác định. Tuy nhiên, nếu xuất hiện các dấu hiệu hoặc triệu chứng của bệnh viêm gan hoặc tổn thương gan phải tiến hành kiểm tra toàn diện về gan ngay lập tức, ngừng thuốc vĩnh viễn nếu xác định có tổn thương gan.

Tác dụng phụ của Pegvisomant

Thường gặp

Đau đầu, bệnh tiêu chảy, đau khớp, tăng cholesterol máu, tăng đường huyết, hạ đường huyết, tăng cân, những giấc mơ bất thường, buồn ngủ, run, chóng mặt, giảm cảm giác, phù ngoại vi, tăng huyết áp, chứng khó thở, nôn mửa, táo bón, buồn nôn, chướng bụng, khó tiêu, đầy hơi.

Xét nghiệm chức năng gan bất thường (ví dụ như tăng transaminase), phản ứng tại chỗ tiêm (bao gồm quá mẫn cảm tại chỗ tiêm), vết tiêm bị bầm tím hoặc chảy máu, phì đại chỗ tiêm (ví dụ như teo mỡ), bệnh giống cúm, mệt mỏi, suy nhược, sốt.

Ít gặp

Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu, phản ứng quá mẫn, tăng triglycerid máu, cơn hoảng loạn, mất trí nhớ ngắn hạn, thờ ơ, lú lẫn, rối loạn giấc ngủ, ham muốn tình dục tăng lên, chứng đau nửa đầu, chứng loạn thần kinh, bệnh trĩ, tăng tiết nước bọt, khô miệng, phù mặt, khô da, tăng xu hướng bầm tím, đổ mồ hôi ban đêm, ban đỏ, mày đay.

Không xác định tần suất

Phản ứng phản vệ, co thắt thanh quản, phù mạch.

Lưu Ý Khi Sử Dụng Pegvisomant

Lưu ý chung

  • Trước khi bắt đầu điều trị với Pegvisomant, bệnh nhân nên được đánh giá các xét nghiệm gan [alanin aminotransferase huyết thanh (ALT), aspartate aminotransferase (AST), bilirubin toàn phần trong huyết thanh (TBIL), và phosphatase kiềm (ALP)]. Cần loại trừ tắc nghẽn đường mật ở những bệnh nhân có ALT và AST tăng cao hoặc ở những bệnh nhân có tiền sử điều trị với bất kỳ chất tương tự somatostatin.
  • Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân suy gan, theo dõi chức năng gan định kỳ trong thời gian điều trị. Ngừng sử dụng ngay lập tức khi đã xác định có tổn thương gan.
  • Ở những bệnh nhân có các biểu hiện gợi ý viêm gan hoặc tổn thương gan khác (ví dụ: Vàng da, bilirubin niệu, mệt mỏi, buồn nôn, nôn, đau hạ sườn phải, cổ trướng, phù nề không rõ nguyên nhân, dễ bầm tím), nên kiểm tra gan toàn diện và ngừng thuốc nếu tổn thương gan được xác định.
  • Tăng trưởng khối u: Vì các khối u tuyến yên tiết hormone tăng trưởng đôi khi có thể phát triển, gây ra các biến chứng nghiêm trọng (ví dụ như khiếm khuyết thị giác), điều cần thiết là bệnh nhân phải được theo dõi cẩn thận. Nếu xuất hiện bằng chứng về sự phát triển lan rộng của khối u, có thể khuyến khích các thủ thuật thay thế.
  • Sự thiếu hụt hormone tăng trưởng có hoạt tính có thể xảy ra mặc dù sự hiện diện của nồng độ hormone tăng trưởng trong huyết thanh cao.
  • Theo dõi bệnh nhân về các dấu hiệu và triệu chứng của sự thiếu hụt hormone tăng trưởng. Điều chỉnh liều lượng bằng cách sử dụng nồng độ IGF-I huyết thanh để duy trì trong phạm vi bình thường bằng cách chỉnh liều Pegvisomant.
  • Sử dụng Pegvisomant ở bệnh nhân đái tháo đường được điều trị bằng insulin hoặc bằng các thuốc hạ đường huyết uống cho thấy nguy cơ hạ đường huyết ở nhóm đối tượng này. Do đó, ở những bệnh nhân đái tháo đường, có thể cần phải giảm liều insulin hoặc các sản phẩm thuốc hạ đường huyết.
  • Để giảm thiểu nguy cơ teo mỡ, luân phiên vị trí tiêm hàng ngày; nếu phải tiêm 2 mũi thì chọn vị trí tiêm khác nhau; có thể dùng ở cánh tay trên, đùi trên, bụng hoặc mông; không chà xát nơi tiêm. Không sử dụng trên vùng da bị phát ban, nổi cục, bầm tím hoặc trên vùng da bị rạn.

Lưu ý với phụ nữ có thai

  • Pegvisomant không được khuyến cáo trong thời kỳ mang thai. Nếu sử dụng Pegvisomant trong thời kỳ mang thai, cần theo dõi chặt chẽ nồng độ IGF-I đặc biệt là trong ba tháng đầu và có thể cần điều chỉnh liều Pegvisomant dựa trên giá trị IGF-I.
  • Đối với phụ nữ trong độ tuổi sinh sản: Lợi ích điều trị của việc giảm nồng độ IGF-I dẫn đến cải thiện tình trạng lâm sàng của bệnh nhân cũng có thể cải thiện khả năng sinh sản ở bệnh nhân nữ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

  • Sự bài tiết của Pegvisomant trong sữa mẹ chưa được nghiên cứu trên động vật. Dữ liệu lâm sàng còn quá hạn chế để đưa ra bất kỳ kết luận nào về sự bài tiết Pegvisomant trong sữa mẹ. Vì vậy, Pegvisomant không nên dùng cho phụ nữ đang cho con bú.
  • Tuy nhiên, có thể tiếp tục cho con bú nếu ngưng dùng thuốc này: Quyết định này cần xem xét đến lợi ích của liệu pháp Pegvisomant đối với người mẹ và lợi ích của việc cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Không có nghiên cứu nào về ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.

Quá Liều & Quên Liều Pegvisomant

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Bệnh nhân cảm thấy mệt mỏi và khô miệng.

Cách xử lý khi quá liều

Ngừng sử dụng thuốc và không được tiếp tục cho đến khi mức IGF-I trở lại trong hoặc trên giới hạn bình thường.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Dược Lực Học (Cơ chế tác động)

Pegvisomant là một chất tương tự hormone tăng trưởng ở người đã được biến đổi để trở thành chất đối kháng thụ thể hormone tăng trưởng. Pegvisomant liên kết với các thụ thể hormone tăng trưởng trên bề mặt tế bào, ngăn chặn liên kết của hormone tăng trưởng và do đó cản trở việc truyền tín hiệu hormone tăng trưởng nội bào.

Pegvisomant có tính chọn lọc cao đối với thụ thể GH và không phản ứng chéo với các thụ thể cytokine khác, kể cả prolactin.

Sự ức chế hoạt động của hormone tăng trưởng với pegvisomant dẫn đến giảm nồng độ trong huyết thanh của yếu tố tăng trưởng giống insulin-I (IGF-I), cũng như các protein huyết thanh đáp ứng hormone tăng trưởng khác như IGF-I tự do, tiểu đơn vị axit không bền của IGF -I (ALS), và yếu tố tăng trưởng giống insulin gắn với protein-3 (IGFBP-3).

Dược Động Học

Hấp thu

Sự hấp thu của Pegvisomant sau khi tiêm dưới da chậm và kéo dài, và nồng độ đỉnh Pegvisomant trong huyết thanh thường không đạt được 33 – 77 giờ sau khi dùng. Mức độ hấp thu trung bình của liều tiêm dưới da là 57% so với liều tiêm tĩnh mạch.

Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến của Pegvisomant tương đối nhỏ (7 – 12 L).

Chuyển hóa

Sự chuyển hóa của Pegvisomant chưa được nghiên cứu.

Thải trừ

Độ thanh thải toàn bộ của Pegvisomant ước tính là 28 ml/h đối với liều tiêm dưới da từ 10 đến 20 mg/ngày. Độ thanh thải Pegvisomant qua thận không đáng kể và chỉ chiếm dưới 1% tổng lượng thanh thải của cơ thể.

Pegvisomant được thải trừ chậm khỏi huyết thanh, với ước tính trung bình của thời gian bán thải nói chung là từ 74 đến 172 giờ sau khi dùng một liều hoặc nhiều liều.

Tương Tác Thuốc

Tương tác với các thuốc khác

Bệnh nhân dùng insulin hoặc các thuốc hạ đường huyết uống có thể cần phải giảm liều các thuốc này do tác dụng của Pegvisomant lên độ nhạy insulin.

Thuốc chủ vận opioid: Giảm tác dụng của Pegvisomant.

Pegvisomant có cấu trúc tương đồng với hormone tăng trưởng nên có thể phản ứng chéo hormone tăng trưởng: Có thể làm tăng tác dụng phụ của Pegvisomant. Do vậy, sự kết hợp này có thể làm tăng nguy cơ tăng men gan.

Tương kỵ thuốc

Chưa có các nghiên cứu về tương kỵ thuốc, thuốc này không được trộn lẫn với các sản phẩm thuốc khác.

Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Tài liệu này không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra. Hãy viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn xem.

Thuốc Tương tác
Insulin Human Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của hạ đường huyết có thể tăng lên khi Pegvisomant được kết hợp với Insulin Nhân.
Insulin Lispro Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của hạ đường huyết có thể tăng lên khi Pegvisomant được kết hợp với insulin lispro.
Insulin Glargine Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của hạ đường huyết có thể tăng lên khi Pegvisomant được kết hợp với Insulin glargine.
Insulin Pork Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của hạ đường huyết có thể tăng lên khi Pegvisomant được kết hợp với Insulin thịt lợn.
Troglitazone Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của hạ đường huyết có thể tăng lên khi Pegvisomant được kết hợp với troglitazone.
Glimepiride Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của hạ đường huyết có thể tăng lên khi Pegvisomant được kết hợp với Glimepiride.
Sulfisoxazole Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của hạ đường huyết có thể tăng lên khi Pegvisomant được kết hợp với sulfisoxazole.
Disopyramide Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của hạ đường huyết có thể tăng lên khi Pegvisomant được kết hợp với disopyramide.
Acarbose Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của hạ đường huyết có thể tăng lên khi Pegvisomant được kết hợp với Acarbose.
Metformin Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của hạ đường huyết có thể tăng lên khi Pegvisomant được kết hợp với Metformin.

Nguồn Tham Khảo

Tên thuốc: Pegvisomant

EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/64/smpc

Drugs.com: https://www.drugs.com/mtm/Pegvisomant.html

Uptodate: https://www.uptodate.com/contents/Pegvisomant-drug-information?search=Pegvisomant&source=panel_search_result&selectedTitle=1~6&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1#F207033

Ngày cập nhật: 30/06/2021

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.