Grepafloxacin Là Gì?

Grepafloxacin là một chất kháng khuẩn quinoline phổ rộng dùng để điều trị nhiễm khuẩn. Grepafloxacin đã bị thu hồi tại Hoa Kỳ do tác dụng phụ của nó là kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ, dẫn đến các biến cố tim và tử vong đột ngột. [Wikipedia]

Chỉ Định Của Grepafloxacin

Để điều trị cho người lớn bị nhiễm trùng nhẹ đến trung bình gây ra bởi các chủng nhạy cảm của Haemophilusenzae , Streptococcus pneumoniae hoặc Moraxella catarrhalis .

Dược Lực Học (Cơ chế tác động)

Grepafloxacin có hoạt tính in vitro chống lại một loạt các vi sinh vật hiếu khí gram dương và gram âm, cũng như một số vi sinh vật không điển hình.

Dược Động Học

Grepafloxacin thực hiện hoạt động kháng khuẩn của nó bằng cách ức chế topoisomerase II của vi khuẩn (DNA gyrase) và topoisomerase IV, các enzyme cần thiết để sao chép, phiên mã và sửa chữa DNA của vi khuẩn.

Tương Tác Thuốc

Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Tài liệu này không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra. Hãy viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn xem.

Thuốc Tương tác
Deferasirox Nồng độ trong huyết thanh của Grepafloxacin có thể tăng lên khi nó được kết hợp với Deferasirox.
Peginterferon alfa-2b Nồng độ trong huyết thanh của Grepafloxacin có thể tăng lên khi nó được kết hợp với Peginterferon alfa-2b.
Teriflunomide Nồng độ trong huyết thanh của Grepafloxacin có thể được giảm khi nó được kết hợp với Teriflunomide.
Didanosine Didanosine có thể gây ra sự sụt giảm trong sự hấp thu Grepafloxacin dẫn đến nồng độ trong huyết thanh giảm và có khả năng làm giảm hiệu quả.
Probenecid Probenecid có thể làm giảm tốc độ bài tiết Grepafloxacin mà có thể dẫn đến một mức độ huyết thanh cao hơn.
Quinapril Quinapril có thể gây ra sự sụt giảm trong sự hấp thu Grepafloxacin dẫn đến nồng độ trong huyết thanh giảm và có khả năng làm giảm hiệu quả.
Calcium acetate Calcium acetate có thể gây ra sự sụt giảm trong sự hấp thu Grepafloxacin dẫn đến nồng độ trong huyết thanh giảm và có khả năng làm giảm hiệu quả.
Sevelamer Sevelamer có thể gây ra sự sụt giảm trong sự hấp thu Grepafloxacin dẫn đến nồng độ trong huyết thanh giảm và có khả năng làm giảm hiệu quả.
Iron Dextran Sắt Dextran có thể gây ra sự sụt giảm trong sự hấp thu Grepafloxacin dẫn đến nồng độ trong huyết thanh giảm và có khả năng làm giảm hiệu quả.
Calcium Chloride Canxi clorua có thể gây ra sự sụt giảm trong sự hấp thu Grepafloxacin dẫn đến nồng độ trong huyết thanh giảm và có khả năng làm giảm hiệu quả.

Trao Đổi Chất

Chủ yếu là gan thông qua CYP1A2 và CYP3A4. Chất chuyển hóa chính là liên hợp glucuronide; chất chuyển hóa nhỏ bao gồm liên hợp sulfate và chất chuyển hóa oxy hóa. Các chất chuyển hóa oxy hóa được hình thành chủ yếu bởi enzyme cytochrom P450 CYP1A2, trong khi enzyme cytochrom P450 CYP3A4 đóng vai trò thứ yếu. Các chất chuyển hóa không liên hợp có ít hoạt tính kháng khuẩn so với thuốc mẹ và các chất chuyển hóa liên hợp không có hoạt tính kháng khuẩn

Độc Tính

Rút khỏi thị trường Hoa Kỳ vào năm 1999 do các mối liên quan với việc kéo dài QTc và các biến cố tim mạch bất lợi.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.