Tên thường gọi: Diethyltoluamide

Tên gọi khác:

3-methyl-N,N-diethylbenzamide DEET
diethyl toluamide Diethyltoluamide
diéthyltoluamide diethyltoluamidum
dietiltoluamida N,N-diethyl-m-toluamide

Diethyltoluamide là gì?

Diethyltoluamide (DEET) là hoạt chất phổ biến trong nhiều sản phẩm chống côn trùng. Nó được sử dụng rộng rãi để đẩy lùi các loài côn trùng gây hại như muỗi và ve. Hàng năm, các công thức DEET được sử dụng để bảo vệ quần thể khỏi các bệnh do muỗi truyền như West Nile Virus, virus Zika, sốt rét và / hoặc các bệnh do ve gây ra như bệnh Lyme và sốt phát hiện ở Rocky Mountain. Và, mặc dù lo ngại về việc tiếp xúc quá nhiều với hóa chất, việc sử dụng hóa chất phù hợp ở liều lượng và đường dùng được khuyến nghị thường được chứng minh là an toàn – ngay cả khi hầu hết các sản phẩm DEET được thiết kế chủ yếu để bôi trực tiếp lên da người, nơi chính xác các cơ chế hành động trong đó DEET có khả năng xua đuổi côn trùng và gây độc cho con người vẫn chưa được làm rõ hoàn toàn.


Chỉ định

Diethyltoluamide, hay DEET, là một thành phần hoạt chất chủ yếu được chỉ định là thuốc chống côn trùng được sử dụng để đẩy lùi các loài côn trùng cắn như muỗi và ve [L2774]. Các sản phẩm có chứa DEET hiện có sẵn cho công chúng trong nhiều loại chất lỏng, nước thơm, thuốc xịt và các vật liệu tẩm như khăn lau hoặc cuộn [L2774].


Dược lực học

Khi được sử dụng một cách thích hợp, các sản phẩm có chứa diethyltoluamide (DEET) được thiết kế để bôi trực tiếp lên da người như một biện pháp để khơi gợi hành động đẩy lùi côn trùng nhắm vào da người [L2774]. Với số lượng và liều lượng khuyến cáo sử dụng cho trẻ em và người lớn, sự hấp thụ đáng chú ý hoặc phơi nhiễm toàn thân không được mong đợi [L2774, L2775]. Tuy nhiên, do sự khác biệt về kích thước giữa con người và côn trùng, tuy nhiên, sự tiếp xúc của côn trùng với DEET được áp dụng (dù là tại chỗ hoặc qua đường hô hấp DEET) được cho là đủ để cản trở sự hấp dẫn cảm giác của côn trùng đối với da người [L2774, L2775].


Cơ chế hoạt động

Cơ chế chính xác của hành động mà cả hai (a) côn trùng bị đẩy lùi bởi diethyltoluamide (DEET) và (b) con người có thể bị ảnh hưởng một cách nghiêm trọng khi tiếp xúc với lượng DEET độc hại chưa được làm rõ chính thức [L2774, L2775, L2777]. Nghiên cứu đang được tiến hành liên quan đến cơ chế hoạt động chính xác mà DEET có khả năng xua đuổi côn trùng. Tuy nhiên, cơ chế lâu đời nhất đề xuất rằng hóa chất DEET ngăn chặn các thụ thể khứu giác của côn trùng đối với hợp chất 1-octen-3-ol dễ bay hơi là một yếu tố trong mồ hôi và hơi thở của con người [A33052]. Do đó, cơ chế đề xuất này cho thấy rằng việc phong tỏa các giác quan của côn trùng đối với rèm 1-octen-3-ol này và ngăn chặn sự kích hoạt cắn và / hoặc bản năng kiếm ăn của chúng đối với con người và các động vật khác tạo ra hợp chất đó [A33052]. Tuy nhiên, lý thuyết này vẫn chưa được làm rõ hoàn toàn. Hơn nữa, các nghiên cứu gần đây đã chứng minh rằng DEET liên kết với một số mục tiêu phân tử như Anophele gambiae liên kết với chất tạo mùi 1 (AgamOBP1) với sự bổ sung hình dạng cao [A33053] và thụ thể mùi đặc trưng cho ăng ten CquiOR136 của muỗi nhà phía nam, Culex quonthef . Ở muỗi phía nam với mức độ phiên mã CquiOR136 giảm, các thử nghiệm hành vi đã chứng minh rằng kiểu hình này cho thấy phản ứng / lực đẩy thấp hơn đáng kể đối với DEET [L2778]. Tuy nhiên, một lần nữa, những phát hiện như vậy đòi hỏi phải tiếp tục nghiên cứu và không chính thức làm sáng tỏ cơ chế hoạt động mà DEET có thể đẩy lùi côn trùng. Và cuối cùng, cơ chế độc tính trong đó DEET có khả năng khơi gợi tác dụng của độc tính thần kinh ở người đã tiếp xúc với mức độ độc hại của tác nhân cũng chưa được hiểu rõ [L2775, A33054]. Một nghiên cứu gần đây đề xuất rằng DEET có khả năng chặn các kênh Na + và K + trong mô hình động vật chuột [A33054]. Hoạt động chặn kênh ion này của DEET trong tế bào thần kinh sau đó có thể góp phần vào loại tác dụng phụ cảm giác thần kinh như tê liệt sau khi vô tình áp dụng vào môi hoặc miệng của con người [A33054].


 

Trao đổi chất

Diethyltoluamide (DEET) được chuyển hóa ở người nhờ enzyme cytochrom P450 thành các chất chuyển hóa chính N, N-diethyl-m-hydroxymethylbenzamide (BALC) và Nethyl-m-toluamide (ET) [L2776]. Mặc dù một số isoenzyme P450 có hoạt động gợi ra trong quá trình chuyển hóa DEET, nhưng có vẻ như các enzyme CYP2B6 và CYP2C19 là các P450 chính chịu trách nhiệm chuyển DEET thành BALC và ET, tương ứng [L2776]. Hầu hết tải trọng cơ thể được chuyển hóa bởi các enzyme P450 ở gan như vậy, chỉ có 10% mật14% được phục hồi không thay đổi trong nước tiểu [A33060].


Độc tính

Nuốt phải diethyltoluamide (DEET) ở người lớn có thể dẫn đến hạ huyết áp, co giật và / hoặc hôn mê trong vòng ít nhất một giờ [A33060]. Tử vong có liên quan đến nồng độ trong huyết thanh 1 mmol / L [A33060]. Chứng rối loạn tâm thần được mô tả ở một người trưởng thành đã sử dụng một sản phẩm chứa 70% DEET cho da [A33060].


  • Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.
 Các bệnh liên quan
  • Da cháy nắng